МНН
Сорафениб (Sorafenib) — медикамент для лечения некоторых форм рака, относящийся к ингибиторам тирозинкиназы. Он подавляет активность белков, способствующих развитию и делению раковых клеток.
Врачи отмечают, что применение Сорафениба при заболеваниях щитовидной железы, особенно при дифференцированном раке, демонстрирует многообещающие результаты. Этот таргетный препарат, действующий на специфические молекулы, связанные с ростом опухолей, позволяет значительно замедлить прогрессирование болезни. Исследования показывают, что у пациентов, получающих Сорафениб, наблюдается улучшение выживаемости и уменьшение размеров опухолей. Однако специалисты подчеркивают, что лечение должно проводиться под строгим контролем, так как препарат может вызывать побочные эффекты, включая нарушения функции печени и гипертонию. Врачи рекомендуют индивидуализированный подход к каждому пациенту, учитывая его общее состояние и сопутствующие заболевания. Таким образом, Сорафениб представляет собой важный инструмент в арсенале онкологов, но его использование требует внимательного мониторинга и оценки рисков.
Торговое название
Нексавар.
Форма выпуска состав и упаковка
Препарат выпускается в форме таблеток, каждая из которых содержит 200 мг сорафениба тозилата.
В состав входят:
- микрокристаллическая целлюлоза;
- магний, связанный с жирными кислотами;
- натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы и лаурилсульфат;
- синтетический полимер из целлюлозы.
Оболочка таблеток состоит из макрогола, красителя на основе оксида железа, титанового диоксида и гипромеллозы. Таблетки двояковыпуклые, круглые и окрашены в красный цвет. В упаковке 28 таблеток, в картонной коробке — 4 упаковки.
Сорафениб, ингибитор тирозинкиназ, привлек внимание врачей и пациентов благодаря своим многообещающим результатам в лечении заболеваний щитовидной железы, особенно при дифференцированном раке. Многие пациенты отмечают улучшение общего состояния и замедление прогрессирования болезни. В отзывах упоминается, что препарат помогает контролировать рост опухолей, что значительно повышает качество жизни. Однако не обошлось и без негативных отзывов: некоторые пациенты сталкиваются с побочными эффектами, такими как усталость, кожные высыпания и изменения в аппетите. Врачи подчеркивают важность индивидуального подхода к каждому случаю, так как реакция на лечение может варьироваться. В целом, сорафениб рассматривается как важный инструмент в арсенале онкологов, способный значительно улучшить прогноз для пациентов с заболеваниями щитовидной железы.
Фармакологическое действие
Сорафениб – лекарственное средство, которое борется с опухолями. Его действие основано на том, что оно блокирует работу нескольких киназ – ферментов, которые играют важную роль в делении клеток и их проникновении в ткани опухоли.
Данный препарат оказывает подавляющее воздействие на процесс митотического деления и проникновение опухолевых клеток в ткани.
При назначении пероральных доз активное вещество сорафениба тозилата уменьшает активность внутриклеточных киназ и фосфотрансфераз, которые находятся на поверхности клетки. Эти вещества включают:
- KIT;
- VEGFR-2;
- RET;
- PDGFR-В;
- VEGFR-1;
- FLT-3;
- VEGFR-3.
Внутри опухолевых единиц, киназы имеют следующие названия: c-CRAF, стандартная BRAF и мутантная BRAF. Мембранные и внутриклеточные фосфотрансферазы, в свою очередь, играют важную роль в таких процессах, как апоптоз, сигнальная активность и ангиогенез – образование новых сосудов.
Читайте также:
После употребления внутрь, биодоступность сорафениба может колебаться от 38 до 50%, в зависимости от индивидуальных особенностей организма. При этом, пленочная оболочка препарата разлагается под воздействием энзимов, содержащихся в кишечнике.
При поглощении микроворсинками тонкого кишечника, тозилат сорафениба проникает в кровеносную систему, достигая наивысших уровней в крови через 3 часа. Прием пищи не влияет на скорость и полноту поглощения препарата, однако употребление жирной пищи снижает его биодоступность на 30%.
Действующее вещество связывается с белками в крови, включая альбумины, на 99,5%. Этот комплекс позволяет лекарству проникать в злокачественные клетки. Тозилат сорафениба претерпевает метаболические изменения в печеночных клетках благодаря окислительным реакциям и глюконированию. Образовавшиеся метаболиты расщепляются в пищеварительном тракте под воздействием глюкуронидазы, которая присутствует в бактериальной флоре.
Время, необходимое для полного вывода, составляет от 1 до 2 дней.
При повторном использовании данного препарата происходит накопление его в организме. Препарат выводится из организма в течение двух недель на 96%.
Показания к применению Сорафениба
Использование препарата направлено на замедление прогрессирования рака в следующих случаях:
- метастазирование раковых клеток из почек;
- злокачественная опухоль щитовидной железы, устойчивая к радиоактивному йоду;
- злокачественное образование в печени.
Рекомендуем ознакомиться с материалом: Как правильно применять Йодомарин 200 для лечения заболеваний щитовидной железы?
Способ применения и дозы Сорафениба
Рекомендуется принимать препарат 4 раза в день, по 0,2 г (800 мг) каждый раз. Дозировку можно разделить на 2 приема, чтобы принимать его во время перерывов между приемом пищи или вместе с пищей, которая содержит небольшое количество жира. Важно проглотить таблетки целиком, не разжевывая их (разжевывание может замедлить всасывание и уменьшить эффективность препарата), запивая их достаточным количеством жидкости.
Для правильного приема таблеток необходимо их проглотить целиком, не разжевывая, и запить достаточным количеством жидкости.
-
Читайте также:
В таблице представлены основные советы по уменьшению ежедневной дозы Сорафениба в зависимости от токсичности вещества для кожи.
| Уровень кожной токсичности | Эпизоды кожной токсичности | Рекомендации по коррекции режима дозирования |
| 1 уровень характеризуется онемением, потерей чувствительности, отечностью, эритемами, дизестезией, неприятными ощущениями в верхних и нижних конечностях, не препятствующими нормальной двигательной активности | Нет | Медикаментозная терапия сочетается с лечением местных симптомов. |
| 2 уровень: болезненная отечность и эритемы в ногах и руках, высокая степень дискомфорта, препятствующая естественным движениям | Первое возникновение | Дозировка снижается до 400 мг в сутки, длительность терапии составляет 28 дней. Проводится местное симптоматическое лечение по устранению проявлений. Если степень токсичности приближается к 0-1 уровню, то через 28 суток дозировка увеличивается до стандартной. При отсутствии терапевтического эффекта и реакции в течение недели применяются другие рекомендации. |
| Отсутствие реакции организма на снижение дозировки, 2 и 3 период кожной токсичности | Необходимо приостановить лекарственное лечение на 1 неделю и более дней, пока токсичность не вернулась к 1 уровню. При возобновлении лечения дозировка Сорафениба снижается до 400 мг ежедневного приема. | |
| Кожная токсичность 2 уровня возникает в 4 раз | Медикаментозную терапию отменяют на основании клинических данных о состоянии пациента и в зависимости от предпочтений больного. | |
| 3 уровень сопровождается появлением язв, волдырей, влажное шелушение эпителия. На этой стадии пациент не способен работать и обслуживать себя самостоятельно. | При первом появлении | Приостановить лечение Сорафенибом на 7 или более суток, пока симптоматические проявления кожной токсичности не снизятся до 1 уровня. Терапия по устранению симптоматической картины начинается немедленно. Если лечение препаратом возобновляется, то дозировку снижают до регулярного приема 400 мг в течение 28 дней. При возвращении токсичности к 1 уровню за этот промежуток времени суточная доза повышается до рекомендуемой. |
| 3 период | Терапию отменяют в зависимости от предпочтений пациента и клинических проявлений. |
Дома или в стационаре
При диагностировании рака почек и печени возможно применение медикамента дома, если строго следовать рекомендациям врача. При значительной кожной токсичности может потребоваться госпитализация.
При симптомах почечно-клеточного рака препарат также можно использовать дома, соблюдая указания врача.
При раке щитовидной железы
Согласно исследованиям ASCO от 10 июня 2013 года, Сорафениб имеет способность замедлять рост метастазов в щитовидной железе на протяжении 5 месяцев. Раковые опухоли в этой железе обычно не реагируют на радиоактивный йод, поэтому лучевая терапия оказывается неэффективной. Однако, при применении Сорафениба в дозе 400 мг дважды в сутки, возможно уменьшение размеров опухоли. Это достигается благодаря подавлению активности определенных ферментов, которые играют роль в делении раковых клеток и формировании их кровеносных сосудов.
Побочное действие
| Системы органов, в которых наблюдаются нарушения | Побочные эффекты |
| Сердечно-сосудистая система | * кровотечения и кровоизлияния в органах пищеварения и дыхания, а также в головном мозге; * повышение артериального давления, вплоть до гипертонического криза; * проникновение вещества в желудочно-кишечный тракт; * хроническая сердечная недостаточность; * ишемическая болезнь сердца; * удлинение интервала QT. |
| Пищеварительный тракт | * нарушения пищеварения, частые позывы на рвоту; * снижение аппетита; * воспаление слизистой рта; * гастрит; * панкреатит; * повышение уровня билирубина, приводящее к желтухе; * затруднения при глотании. |
| Мочеполовая система | * белок в моче; * нарушения работы почек; * синдром дисфункции почек; * проблемы с эрекцией; * увеличение молочных желез у мужчин. |
| Костно-мышечная система | * дискомфорт в суставах и мышцах; * разрушение костной ткани челюсти; * дегенерация мышечной ткани; * непроизвольные сокращения скелетных мышц. |
| Дыхательная система | * воспаление легких; * заболевания легких; * насморк; * инфекционное воспаление легких; * изменения голоса. |
| Органы кроветворения | Недостаточное образование лимфоцитов и лейкоцитов, тромбоцитопения, гемолитическая анемия. |
| Эндокринная система | * недостаточная функция щитовидной железы; * гипертиреоз. |
| Кожный покров и аллергические реакции | * кожные реакции на конечностях; * воспаление кожи; * сыпь; * покраснение, зуд; * высыпания; * синдром Стивенса-Джонсона; * отек кожи и подкожной клетчатки; * анафилактический шок; * крапивница; * отек Квинке. |
| Нервная система и психические расстройства | * повреждение нервов; * подавленное настроение; * расстройства пищеварения. |
| Ушная система | Звон в ушах. |
| Прочие | * повышение температуры; * постоянная усталость; * инфекционное заболевание; * потеря голоса; * снижение веса; * слабость; * обезвоживание. |
Применение препарата Сорафениб может вызвать панкреатит.
Противопоказания к применению Сорафениба
В следующих ситуациях рекомендуется быть более внимательным:
-
Читайте также:
- патологические состояния кожи;
- повышенное артериальное давление;
- история кровотечений;
- стенокардия и сердечный приступ;
- одновременное использование Иринотекана и Доцетаксела может привести к увеличению AUCSN-38 на 65-120%.
Использование данного препарата не рекомендуется в случае, если у вас есть повышенная чувствительность к компонентам Сорафениба, если вы беременны или кормите грудью, а также если вы являетесь ребенком в возрасте до 18 лет.
Особые указания
При планировании хирургического вмешательства необходимо временно прекратить использование Сорафениба. Возобновление терапии зависит от состояния пациента и его восстановления. Это также актуально после инфаркта миокарда или инсульта.
Если у вас запланирована операция, прием Сорафениба следует приостановить.
Нет данных о лечении пациентов с серьезными нарушениями функции печени, что может увеличить риск при использовании некоторых медикаментов.
Применение при беременности и кормлении грудью
У данного препарата, который применяется для борьбы с опухолями, есть свойство вызывать тератогенные эффекты, которые могут привести к выкидышу и нанести вред эмбриону.
Эффект сорафениба на развитие сосудов у плода подавляется.
В процессе лечения необходимо прекратить кормление грудью.
Применение у детей
Из-за недостатка данных о влиянии Сорафениба на физическое развитие детей и подростков, его применение ограничено для лиц младше 18 лет.
-
Читайте также:
Применение при нарушениях функции почек
Людям, у которых почки функционируют неправильно в разной степени тяжести, не нужно уменьшать количество препарата, принимаемого в течение дня.
Информации о воздействии препарата на пациентов, проходящих гемодиализ, не имеется.
Если у вас есть склонность к нарушению работы почек, важно следить за балансом воды и электролитов.
Передозировка
При чрезмерном употреблении препарата или его неправильном использовании возможна передозировка, проявляющаяся усилением побочных эффектов, особенно диареей и повышенной токсичностью для эпителия. Лечение в стационаре направлено на облегчение симптомов. Противоядие отсутствует.
При приеме больших доз может возникнуть жидкий стул.
Лекарственное взаимодействие
Клинические фармакологические реакции с ингибиторами CYP3A4 и Варфарином не были обнаружены, в то время как индукторы цитохрома CYP3A4 снижают эффективность Сорафениба и его концентрацию в крови. Может возникнуть увеличение уровня Циклофосфамида.
При одновременном использовании данного препарата с другими лекарственными средствами, используемыми для борьбы с опухолевыми заболеваниями, могут возникнуть следующие реакции:
- Уровень Доксорубицина в плазме снижается на 21%.
- При приеме Доцетаксела в дозировке 0,75 или 0,1 г в течение 21 суток в сочетании с 200-400 мг Сорафениба, максимальная концентрация и AUC Доцетаксела увеличиваются на 16-32% или 40-80% соответственно. При таком комбинированном лечении рекомендуется быть осторожным.
При использовании Неомицина вместе с Сорафенибом, который используется для уменьшения бактерий в желудочно-кишечном тракте, биодоступность Сорафениба уменьшается до 54% в течение 5 дней.
При использовании Неомицина в течение 5 дней, эффективность Сорафениба снижается на 54%.
Производитель
Компания Bayer Schering Pharma AG расположена в Леверкузене, Германия.
Производство и доставка дженериков происходят в Индии.
Условия и сроки хранения
Препарат может быть сохранен в специальном месте, защищенном от воздействия влаги и проникновения солнечного света, в течение 2,5 лет при температуре +25°С.
Условия отпуска из аптек
Препарат доступен только при наличии медицинских показаний.
Сколько стоит
Стоимость товаров и услуг в России может колебаться от 65 до 159 тыс. рублей.
Аналоги
Среди медикаментов-структурных аналогов выделяются Нексавар и Сорафениб Натив.
К препаратам-заменителям с аналогичными фармакологическими эффектами относятся:
- Неопакс
- Матину
- Иматиниб
- Регоафениб
- Винат
- Алвотиниб
Решение о замене противоопухолевого препарата может принять только врач-онколог при наличии выраженных побочных эффектов, кожной токсичности 3 степени или отсутствии ожидаемого эффекта от лечения.
Отзывы пациентов
Клементина Лихачева, 37 лет, проживает в городе Томск
Мой мужу назначили принимать таблетки после того, как у него были обнаружены метастазы в его легком. Опухоль распространилась после операции по удалению опухоли на его почке вместе с самим органом. Ему приходилось принимать по 2 таблетки два раза в день. В первые дни лечения у него возникла серьезная проблема с желудком – диарея. Позже он начал испытывать дискомфорт при движении и появились волдыри на его руках. Врачи решили прекратить прием лекарства на две недели. После 14-дневного перерыва он снова начал принимать таблетки, но рецидив не произошел. Благодаря применению Сорафениба в сочетании с лучевой терапией удалось остановить метастазирование.
Тимур Поляков, двадцатилетний житель города Рязань
На ранней стадии обнаружена опухоль в печени. Чтобы удалить ее хирургическим путем, было решено использовать Сорафениб. После трех дней приема начались высыпания на коже и потеря чувствительности на нескольких пальцах, однако лечение продолжалось. Результаты были положительными, удалось предотвратить рост опухоли.
Иматиниб – препарат, который аналогичен Сорафенибу, но его приобретение возможно только при наличии прямых медицинских показаний.
Отзывы врачей
Алиса Игнатова, онколог из Екатеринбурга
Сорафениб — активное вещество препарата Нексавар. Оно эффективно замедляет прогрессирование опухолей при клеточно-почечном раке, гепатоцеллюлярных злокачественных образованиях и раке щитовидной железы. При выраженных побочных эффектах рекомендуется временно прекратить использование препарата.
Стефан Зимин, онколог из Омска
Это эффективное средство в лечении рака щитовидной железы. У многих пациентов возникают кожные реакции и анафилактоидные проявления; в таких случаях лечение приостанавливается и возобновляется в зависимости от состояния пациента. Препарат не следует применять для лечения рака у детей и беременных женщин.
Вопрос-ответ
Каковы наиболее распространенные побочные эффекты сорафениба?
Наиболее распространенные нежелательные явления, связанные с лечением сорафенибом, которые могут повлиять на качество жизни (КЖ), включают ладонно-подошвенную кожную реакцию (ЛПР), сыпь (часто возникающую в виде папулезных эритематозных высыпаний, которые могут поражать конечности, а также туловище), расстройства верхнего и нижнего отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и усталость.
Какой основной метод лечения рака щитовидной железы?
Операция. Это основной способ лечения рака щитовидной железы, направленный на максимально полное удаление злокачественных клеток.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом лечения Сорафенибом обязательно проконсультируйтесь с врачом-эндокринологом. Он поможет оценить все риски и преимущества данного препарата в вашем конкретном случае.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на возможные побочные эффекты Сорафениба, такие как усталость, кожные реакции и изменения в артериальном давлении. Регулярно сообщайте своему врачу о любых необычных симптомах.
СОВЕТ №3
Следите за своим состоянием и проходите регулярные обследования, чтобы контролировать эффективность лечения и корректировать его при необходимости. Это поможет достичь наилучших результатов.
СОВЕТ №4
Изучите информацию о поддерживающей терапии и изменениях в образе жизни, которые могут помочь улучшить общее состояние здоровья во время лечения. Правильное питание и физическая активность могут сыграть важную роль.
